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厄洛替尼是由罗氏制药公司生产的,在2006年经过美国食品药品监督管理的批准用于医治19外显因子号缺失和21号外显因子L858R基因突变的非小细胞肺癌患病者与一代靶向药物吉非替尼不同的是厄洛替尼主要对吸食烟草的男性患病者的医治效果是非常显著的。
在一项30例晚后期非小细胞肺癌脑转移扩散患病者的临床医治中,每一位患病者每日都均口服150毫克的厄洛替尼片,直至Imatinib Veenat 100 格列卫 伊马替尼 格列衛 伊馬替尼病情出现进展,去世或发生不可容忍的反应。
其结果表明,厄洛替尼对颅内病变的治疗效果部分缓解率为6.7%,疾病稳定性高出26.7%,疾病控制率高达了63.4%。对全身病变的整体缓解率为6.7%,病情稳定性为16.7%,疾病控制率是23.4%。中位无进展生存期为7.7个月,1年和2年,存活率区别为38.4%和15.2%。
单要素分析表明,患病者的生存期与患病者的PS评分、吸食烟草状态、是否进行脑放射性疗法和化学疗法有关。由此我们能够看出,厄洛替尼厄洛替尼对非小细胞肺癌的脑转移扩散有一定的影响,曾经接受过脑放射医治的患病者的效威罗菲尼(Zelboraf)Vemurafenib果会好一些。并且非吸食烟草者的生存时间比吸食烟草者的生存期长,因此,厄洛替尼是能够作为非小细胞肺癌脑转移扩散医治方案的。
厄洛替尼口服后60%吸收,半衰期约36小时,主要由CYP3A4代谢清除。口服厄洛替尼150毫克的生物利用度约60%,4小时后达血浆峰浓度。对591例接受单药厄洛替尼医治的药代动力学分析显示,高达稳定血药浓度需7-8天,患病者的年龄、体重、性别与药品的清除速率无显著关系,吸食烟草可使药品清除率延长24%。
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