肺癌靶向药物这么多,为何特罗凯易瑞沙是一线选择?

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如果基因检查发现EGFR存在常见突变位点,也就是19号外显子的非移码缺失,或21号外显子的L858R错义突变,能够考虑使用第一代EGFR靶向药物物,也就是易瑞沙

肺癌是全世界范围内发病概率和去世率最高的癌症,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌的80%左右。目前,晚后期NSCLC的标准医治为含铂的双药联合化学疗法。但化学疗法药品对改善晚后期NSCLC患病者的生存期方面作用有限。在非小细胞肺腺癌里,EGFR基因的突变频率非常高,尤其是亚裔非吸食烟草的女性患病者。针对EGFR基因的突变位点和相应对的靶向药物物也研究的对比明白。

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如上图所示,EGFR基因的常见突变位点发生在18、19、20和21号外显子上,其中19号外显子的非移码缺失突变约占45%,21号外显子的L858R点突变占40-45%,这两种突变被称为常见突变。其他的突变被称为罕见突变。需要注意的EGFR基因有药品敏感突变,也就是突变后能够使用某种靶向药物Niraparib Niraparix 100mg (Beacon) 尼拉帕利 尼拉帕尼 则乐物,也有耐受药物位点,即突变后对某种靶向药物物耐受药物(如T790M突变就是一个耐受药物位点,而且占了50%左右的突变频率)。

 

如果基因检查发现EGFR存在常见突变位点,也就是19号外显子的非移码缺失,或21号外显子的L858R错义突变,能够考虑使用第一代EGFR靶向药物物,也就是易瑞沙(易瑞沙)、特罗凯(特罗凯)和埃克替尼(凯美钠)。当然也不是说存在这些基因突变位点就一定有效,也有可能存在其他耐受药物位点,如下游的KRAS、BRAF等激活突变,以及HER2、c-MET等基因的突变造成旁路激活。因此患病者在选择做EGFR基因检查的时候,一定最佳系统地把常见的突变基因都做了,一个是避免不是EGFR突变而存在漏检,第二是把那些耐受药物基因突变也给筛查一下,如果存在耐受药物基因突变,使用靶向药物物是获益不大的,反而Ceritinib Noxalk 150mg (90粒)诺萨克 塞瑞替尼、色瑞替尼、赛立替尼 NATCO花掉很多药品费用。

 

关于药品选择上,存在EGFR基因突变的患病者到底是选择哪一种靶向药物物。一项在台湾开展的入组1122个患病者研究表明,特罗凯生存获益优于易瑞沙,二者在疾病控制率、中位PFS和中位OS区别为:65.8%和58.9%、4.6个月和3.6个月、10.7个月和9.6个月。二者的分别也不是那么明显,而且特罗凯的药副作用要比易瑞沙大很多。

 

如果出现脑转移扩散的非小细胞肺腺癌患病者,由于特罗凯有更高的血脑屏障透过率,以及更高的血浆暴露浓度,因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于易瑞沙,所以特罗凯在脑脊液的浓度最高,靶向聚集于颅内转移扩散灶(见图2)。所以对于脑转移扩散的患病者而言,使用特罗凯是优选。尽管埃克替尼与特罗凯结构类似,但需要每日吃三次、峰谷浓度波动大。而特罗凯只需每日一次,在半衰期、医治浓度、生物利用度上特罗凯都是最佳的,特罗凯的缺陷是药副作用相对大一些。

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