特罗凯等抑制剂会引起患者高胆红素血症吗?_印度特罗凯图片印度

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目的:   在用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物治疗的患者中观察到高胆红素血症。因此,理解在TKI药物治疗的患者中尿苷-5'-二磷酸葡糖醛酸基转移酶(UGT)1A1活性的抑制与观察到的胆红素升高之间是否存在关系将是有益的。india2080负责胆红素的葡萄糖醛酸化,导致其在胆汁中消除。  
方法:   为了研究这个问题,开发了体外葡萄糖醛酸化试验以确定使用具有不同india2080活性的人肝微粒体(HLM)的TKI药物的抑制作用。利用β-雌二醇作为india2080探针底物,在代表临床血浆水平的浓度下评估20种TKI药物。搜索不良事件报告以使用TKI药物产生临床高胆红素血症的经验贝叶斯几何平均值(EGBM)评分。  
结果:   ,尼罗替尼,瑞格非尼,帕唑帕尼,索拉非尼和维罗非尼的IC 50值低于其临床稳态C max浓度。这些TKI药物的高胆红素血症发生率较高,EBGM评分较高。IC 50值和C max/IC 50比值与高胆红素血症的EBGM评分相关(P<0.005)。对于具有降低india2080活性的india2080综合征患者中高胆红素血症发生率较高的TKI药物,8个中8个在低india2080活性微粒体中的比例小于药物的野生型微粒体,

特罗凯耐药突变后会怎么样?

表皮生长因子受体(EGFR)基因中T790M看门人突变的出现是一种重要机制,可导致对EGFR靶向酪氨酸激酶抑制剂如 特罗凯 或易瑞沙的获得性耐药。这些药物已用于治疗携带EGFR激活突变的一小部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 在这里,我们通过建立具有异位引入的EGFR cDNA的特罗凯抗性PC9细胞模型来研究导致获得T790M突变的途径。我们通过Sanger测序和基于液滴数字PCR的方法检测了特罗凯抗性PC9细胞模型中EGFR cDNA内T790M突变的出现,证明T790M突变可以在用特罗凯治疗后通过从

表明对该表型药物的敏感性更高。

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结论:   这些结果表明,体外india2080抑制试验具有预测临床高胆红素血症的潜力。
注:在本文所表达的意见/建议是作者独立的判断,印度直邮药房不承担任何责任。这些资料不应该被视为医生的建议或代替。请咨询您的治疗医生了解更多细节。,

布加替尼又名布吉他滨,是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药物,在临床上适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者对用克唑替尼已进展或是不能耐受患者的治疗。

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