阿来替尼、艾乐替尼疗效更为高效和专一

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所属分类:艾乐替尼

2007年,EML4-ALK融合基因被首次发现,随后,第一代ALK抑制剂克唑替尼诞生,开启了ALK阳性肺癌精确医治的大门。但值得注意的是,在研发之初,克唑替尼针对的是c-MET靶点,在后来的研究中才发现,克唑替尼对ALK、ROS也有抑制作用。因此,克唑替尼对ALK的结合性和专一性有限,因此ALK阳性NSCLC患病者的临床需求仍未被完全满足,迫切需要更好的医治。精确研发击破临床痛点,第二代ALK抑制剂阿来替尼艾乐替尼)治疗效果更佳。

阿来替尼、艾乐替尼疗效更为高效和专一

阿来替尼是第二代ALK-TKI,专为ALK通路设计,从化合物库中进行高通量筛选,后续再通过重塑3D结构进行进一步的优化,提高其与ALK激酶域的结合力与选择性,增强了对作用靶点的抑制性,其IC50值相比第一代克唑替尼,大大减少至1.9nM[1],药品的专一性和治疗效果得到提升。

阿来替尼、艾乐替尼疗效更为高效和专一

在ALEX研究中,头对头对比阿来替尼和克唑替尼一线医治ALK阳性晚后期NSCLC患病者的治疗效果,两组的无进展生存期(PFS)区别为34.8个月和10.9个月,阿来替尼组减少57%的疾病进展或去世风险。阿来替尼组的客观缓解率(ORR)达82.9%,在医治取得缓解的患病者中,阿来替尼组的肿瘤缓解深度更为显著,肿瘤变小>75%、50%和25%的患病者区别占36.2%、75.0%和82.9%。此外,阿来替尼更好的结合性和专一性还带来了使用药的安全特性和持久性。

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