艾乐替尼(alectinib)能够提前抑制可能的耐药突变

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艾乐替尼(alectinib)的研发之中,通过筛选优化,其与ALK激酶结构域的结合方法显著的分别于一代ALK抑制剂克唑替尼,可以克服由克唑替尼引发起的激酶域的二次突变,对EML4-ALK以及ALK L1196M、G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins和L1152R均具有显著的抑制效力。

艾乐替尼(alectinib)能够提前抑制可能的耐药突变

在临床研究中,艾乐替尼对激酶域二次突变可以产生前摄性抑制作用,这是由于克唑替尼会引发起激酶域的二次突变,而艾乐替尼则会对激酶域二次突变产生干扰,即产生了前摄性抑制,从而有效推迟耐受药物的出现。故艾乐替尼在一线医治中使患病者获得更长时间的疾病有效控制,更长的PFS。

艾乐替尼(alectinib)能够提前抑制可能的耐药突变

从ALK靶点的发现,到第一代ALK抑制剂克唑替尼的希望之光初现,再到艾乐替尼的精确研发,一次次为患病者带来临床治愈的希望,尤其是艾乐替尼的问世真正让ALK阳性NSCLC变成慢病。艾乐替尼于2022年8月在中国获得批准用于医治ALK阳性的局部晚后期或转移扩散性NSCLC,相信无论从药品的治疗效果、还是安全特性,艾乐替尼都将成为ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者的不二之选。

艾乐替尼(alectinib)能够提前抑制可能的耐药突变

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