艾乐替尼、Alectinib真正的优势在于其控制CNS病变的效果

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所属分类:艾乐替尼

艾乐替尼(Alectinib)是罗氏公开第二代ALK抑制剂,该药还具有转染中重排(RET)原癌基因活性。多项Ⅱ期临床实验均证实了艾乐替尼用于医治克唑替尼难治性ALK+NSCLC时所带来的效益,但该药真正的潜力在于一线使用药。

艾乐替尼、Alectinib真正的优势在于其控制CNS病变的效果

Ⅲ期J-ALEX试验显示,区别医治约2年,作为对照的克唑替尼在既往未接受过ALK-抑制剂医治的ALK+NSCLC日本患病者中的中位PFS为10.2个月,而艾乐替尼则未达其中位PFS。ALEX试验是一项在既往未接受过医治的ALK+NSCLC患病者中对艾乐替尼与克唑替尼进行对比的国际剂随机化、开放标签试验,其结果显示,艾乐替尼组与克唑替尼组的中位PFS区别为25.7个月与10.4个月。此外,艾乐替尼还能使整个研究过程中的病情进展风险或去世风险减少53%。FDA于2017年11月批准艾乐替尼用于ALK+NSCLC的一线医治。

艾乐替尼、Alectinib真正的优势在于其控制CNS病变的效果

就与塞瑞替尼的比较来说,至少一项回顾性研究显示艾乐替尼优于塞瑞替尼。虽然阿来替尼对常见的克唑替尼耐受药物性突变体(如ALK L1196)也保持有一定的抑制活性,而且与塞瑞替尼一样,艾乐替尼对ALK受体的抑制活性也高于克唑替尼,但艾乐替尼真正的优势在于其控制CNS病变的效果。

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