alectinib、艾乐替尼是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂

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艾乐替尼(Alectinib)是靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。非临床研究表明,艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游讯号STAT3和AKT蛋白的活性、减少ALK融合蛋白、ALK基因放大或激活突变的肿瘤细胞的生存能力。

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艾乐替尼的主要活性代谢物(M4)具有与其相似的体外效力和活性。艾乐替尼和M4均具有抑制多种ALK突变的体内外活性,包括对克唑替尼有进展的非小细胞肺癌患病者体内鉴定的肿瘤突变仍有活性。

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在ALK融合基因的肿瘤移植小鼠模型中(包括在颅内植入ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型),艾乐替尼具有抗癌活性,可以增加小鼠生命。详情请添加【微信:yaodaoyaofang】咨询:

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