奥希替尼和厄洛替尼有什么不同?

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从第一代EGFR-TKI靶向药物,到现如今已经发展了16年。第一代,以阿斯利康的吉非替尼、罗氏的厄洛替尼为代表,当时EGFR-TKIs与EGFR的结合是可逆的,可医治EGFR敏感突变的NSCLC,但这些EGFR敏感突变的患病者在接受可逆性EGFR-TKIs医治10 - 15个月后可出现获得性耐受药物,最常见的获得性耐受药物为EGFR-T790M突变(约60%)。

奥希替尼和厄洛替尼有什么不同?

耐受药物之后,研发出来的第二代,EGFR-TKIs与EGFR结合不可逆,增强了与敏感突变位点的结合能力,使得药效坚持力比第一代EGFR-TKIs更强。但因第二代TKIs对野生型EGFR也具有很强的抑制作用,因此临床上会带来更加严重的皮疹、腹泻等毒副反应。同时第二代TKIs并未解决T790M获得性耐受药物突变问题。

奥希替尼和厄洛替尼有什么不同?

第三代,就是奥希替尼了。解决了T790M获得性耐受药物突变问题,同时对EGFR敏感突变的NSCLC患病者保留良好的临床治疗效果。然而,由于奥希替尼临床上存有10%的活性代谢产物AZ5104,该代谢产物对EGFR野生型的活性非常高,临床上依然会出现腹泻和皮疹,几率均约40%。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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